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51-42-3酒石酸肾上腺素

 
中文名称 酒石酸肾上腺素;L-3,4-二羟基-alpha-((甲氨基)甲基)苄醇D-酒石酸氢盐
英文名称 Epinephrine bitartrate
英文别名 (R)-4-[1-Hydroxy-2-(methylamino)ethyl]-1,2-Benzenediol [R-(R*,R*)]-2,3-dihydroxybutanedioate salt;L-3,4-Dihydroxy-alpha-(methylaminomethyl)benzyl alcohol D-hydrogen bitartrate salt
CAS号 51-42-3
EINECS号 200-097-1
分子式 C13H19NO9
分子量 333.29
InChI 1S/C9H13NO3.C4H6O6/c1-10-5-9(13)6-2-3-7(11)8(12)4-6;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h2-4,9-13H,5H2,1H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)
结构式
安全说明 S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。 S28:接触皮肤之后,立即使用大量皂液洗涤。 S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。 S36/37:穿戴合适的防护服和手套。
危险类别码 T+:极高毒性物质
风险术语 R28:吞咽极毒。 R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
 
 
产品应用:肾上腺素(51-43-4)的用途:
    肾上腺素受体激动药。用于解除支气管哮喘、抢救过敏性休克、与局部麻醉药配伍和局部止血、荨麻疹、枯草热、血清反应等过敏性疾病、青光眼等。
生产方法及其他:肾上腺素(51-43-4)的制备方法:
    (1)家畜肾上腺髓质中提取、分离、纯化。
    (2)人工合成。

质量标准:
    中国药典2000年版
    指标名称                                      指标
    含量(C9H13NO3)/%                             ≥98.5
    熔点/℃                                   206~212
    比旋度                           -50.0°~-53.5°
    酮体                                A(310nm)<0.05
                                  [2mg/mL(9→2000HCl)]
    干燥失重/%                                   ≤1.0
    炽灼残渣/%                                   ≤0.1

制剂:
    盐酸肾上腺素注射液质量标准如下。

    中国药典2000年版
    指标名称                                  指标
    含量(C9H13NO3)          为标示量的85.0%~115.0%
    pH值                                  2.5~5.0
    其他                        符合注射剂有关规定

不良反应和注意事项:
    可见面色苍白、不安、心悸和头痛等。高血压动脉硬化、甲亢、糖尿病、窄角性青光眼患者忌用。

贮藏:
    遮光,减压严封,在阴凉处保存。

关于肾上腺素:
    药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成。理化性质与NA相似。肾上腺素能激动α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。
    1. 传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用,positive klinotropic effect)。由于心肌收缩性增加,心率加快,故心输出量增加。肾上腺素又能舒张冠状血管,改善心肌的血液供应,且作用迅速,是一个强效的心脏兴奋药。其不利的一面是提高心肌代谢,使心肌氧耗量增加,加上心肌兴奋性提高,如剂量大或静脉注射快,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起心室纤颤。

    2.血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高;而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低,故作用较弱。此外,体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同,所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致,以皮肤粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱,有时由于血压升高而被动地舒张;骨骼肌血管的β2受体占优势,故呈舒张作用;也能舒张冠状血管,机制见去甲肾上腺素。

    3.血压在皮下注射治疗量(0.5~1mg)或低浓度静脉滴注(每分钟滴入10μg)时,由于心脏兴奋,心输出量增加,故收缩压升高;由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响,抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响,故舒张压不变或下降;此时身体各部位血液重新分配,使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高。此外,肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞(juxtaglomerular cells)的β1受体,促进肾素的分泌。

    4.支气管。能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等,还可使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。

     5. 代谢。能提高机体代谢,治疗量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人体,由于α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原分解,而肾上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外,肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游离脂肪酸升高。
 
 
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